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021-50276769透皮貼劑介紹
透皮貼劑（Transdermal Patch）系指用于皮膚表面能將藥物輸送透過皮膚進入血液循環系統起全身作用的貼劑。透皮貼劑通過擴散而起作用，其作用時間由其藥物含量及遞送速率所決定。
貼劑通常由含有活性物質的支撐層和背襯層以及覆蓋在藥物釋放表面上的保護層組成；保護層起防粘和保護制劑的作用，通常為防粘紙、塑料或金屬材料，當除去時，應不會引起貯庫及粘貼層等的剝離。貼劑的保護層、活性成分不能透過，通常水也不能透過。
透皮貼劑在臨床使用中，具有無肝臟首過效應，不受胃排空速率等影響，生物利用度高；局部給藥，使用方便，順應性強；給藥劑量準確，吸收面積固定，血藥濃度穩定；對皮膚刺激性小；延長作用時間，減少用藥次數等特點而被廣泛使用。
體外釋放試驗指導原則
體外釋放試驗（IVRT）是評估藥物從透皮貼劑釋放的速率和程度，是質量研究及穩定性考察中的重要指標。體外釋放度可以載藥量百分比表示，也可以（單位時間內）單位面積的藥物釋放量表示。
透皮貼劑體外釋放度研究方法主要有槳碟法和轉筒法，在中國藥典2015年版四部通則<0931>、USP42 <724>、EP9.0<2.9.4>中均有收載。
在建立體外釋放度考察方法時，應對介質、pH值、裝置、轉速等測定裝置和測定條件進行篩選和優化，最終選擇區分力適宜的測試條件，釋放度方法需進行充分的方法學驗證。
為了解產品的釋放特性，通常應選取足夠多的取樣測試點，以繪制完整的釋放曲線（包括上升曲線及達到平臺的階段）。前期取樣點的時間間隔應較短，后期取樣點時間間隔可相對延長，直至80％以上的藥物釋放或達到平臺期（每2小時取樣1次，連續三個時間點藥物釋放無增加），整體考察時間可視制劑釋放時間長短而定，一般不宜短于給藥間隔。
在釋放曲線研究的基礎上，釋放度取樣點應選取初始、中間和最終階段每個階段至少一個點，以載藥量百分比表示為例，在任何時間點所允許的釋放變化量應不超過限度平均值±10%，除非有臨床批次證明其合理性。各點的釋放度限度平均值應基于自制品的臨床批次、注冊/申報批和商業批（如有）數據的統計評估。放行和貨架期的限度值應相同，除非有臨床批次證明其合理性。
仿制藥應與參比制劑進行體外釋放行為對比研究。
Copley測試方法介紹
Copley可提供符合法規要求的透皮貼劑的測試方案，搭配Copley DIS系列溶出儀，可選槳碟法和轉筒法，實現透皮貼劑的體外釋放試驗。
槳碟法介紹
槳碟法是一種改進的方法2（槳法），中國藥典規定的槳碟法適用于外徑最大為92mm的不銹鋼碟。使用適合的粘合劑，將透皮貼片粘在碟上，藥物釋放方向朝上。
玻璃碟是另一種較大版本的碟，包括一個直徑90mm的玻璃表面皿，一個罩子和聚四氟乙烯固定組件，可用于大的貼劑。
典型的操作如下：分別量取溶出介質置各溶出杯內，實際量取的體積與規定體積的偏差應在±1%范圍之內，待溶出介質預溫至32℃±0.5℃；將透皮貼劑固定于兩層碟片之間或網碟上，溶出面朝上，盡可能使其保持平整。再將網碟水平放置于溶出杯下部，并使網碟與槳底旋轉面平行，兩者相距25mm±2mm，按品種正文規定的轉速啟動裝置。在規定取樣時間點，吸取溶出液適量，及時補充相同體積的溫度為32℃±0.5℃的溶出介質。
轉筒法介紹
采用轉筒法時，溶出杯按第二法，但攪拌槳另用不銹鋼轉筒裝置替代。組成攪拌裝置的桿和轉筒均由不銹鋼制成，其規格尺寸見圖用轉筒代替轉籃，在這種方法中，透皮貼劑的粘附面置于惰性多孔纖維材料上。然后用合適的粘合劑把它粘在轉筒外面。轉筒延長配件也包括在套裝中用于檢測更大的貼劑。
典型的操作方法如下：分別量取溶出介質置各溶出杯內，實際量取的體積與規定體積的偏差應在±1%范圍之內，待溶出介質預溫至32℃±0.5℃；除另有規定外，按下述進行準備，除去貼劑的保護套，將有黏性的一面置于一片銅紡上，銅紡的邊比貼劑的邊至少大1cm將貼劑的銅紡覆蓋面朝下放置于干凈的表面，涂布適宜的膠黏劑于多余的銅紡邊。如需要，可將膠黏劑涂布于貼劑背面。干燥1分鐘，仔細將貼劑涂膠黏劑的面安裝于轉筒外部，使貼劑的長軸通過轉筒的圓心。擠壓銅紡面除去引入的氣泡。將轉筒安裝在儀器中，試驗過程中保持轉筒底部距溶出杯內底部25mm±2mm，立即按品種正文規定的轉速啟動儀器。在規定取樣時間點，吸取溶出液適量，及時補充相同體積的溫度為32℃±0.5℃的溶出介質。
涉及的名詞解釋
貼劑面積活性（Patch Area Activity）：
貼劑面積活性是衡量透皮貼劑向體內遞送藥物的內在能力，可作為其熱力學活性的替代指標。該指標通過建立透皮貼劑兩個主要性能參數貼劑面積和載藥量的相關性，使之作為判斷仿制制劑處方工藝是否合適的間接手段，以%/cm2表示。
示例：
透皮貼劑規格25μg/h，作用時間72h，面積15cm2，載藥量4.8mg：
72h×25μg/h= 1.8mg；1.8mg為載藥量4.8mg的37.5%；
貼劑面積活性=37.5%/15cm2=2.5%/cm2。
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